Лекарство от рака оказалось эффективным средством от хронической боли.
27.10.2021 в 16:53 | ТАСС | Advis.ru
Оно косвенно действует на ген KCC2, который играет важную роль при хронических болях
Американские биологи обнаружили, что экспериментальное лекарство от рака кенпауллон может очень эффективно подавлять хроническую боль как при развитии рака, так и при повреждениях спинного мозга. Результаты исследования опубликовал научный журнал Nature Communications.
"Мы провели скрининг большого числа противораковых препаратов, воздействующих на процесс роста клеток, в надежде найти вещество, которое бы воздействовало на ген KCC2, чья активность в нейронах падает при развитии хронических болей. Наши поиски указали на то, что такими свойствами обладает препарат кенпауллон", - пишут исследователи.
От различных форм хронической боли страдает примерно 8% жителей Земли. В отличие от острой боли, хроническую боль во многих случаях очень сложно или почти невозможно подавить из-за изменений в характере работы нервной системы. Американские медики под руководством адъюнкт-профессора Университета Дьюка (США) Вольфганга Лидтке нашла возможное решение для этой проблемы.
Ученые участвовали в масштабном проекте по изучению дополнительных применений уже созданных противораковых лекарств и прочих препаратов, одобренных для использования. Исследователей интересовали вещества, которые могут стимулировать активность гена KCC2, играющего важную роль в прокачке ионов хлора и калия в нервных клетках человека и других млекопитающих.
Работа этого участка ДНК нарушается при развитии хронических болей. Это натолкнуло Лидтке и его коллег на идею, что нормализация активности KCC2 избавит пациентов от неприятных ощущений. Руководствуясь этими соображениями, биологи проследили за действием свыше тысячи различных противораковых препаратов на культуры нейронов мышей, чей геном был модифицирован таким образом, что клетки начинали светиться при активации гена KCC2.
Последующие наблюдения указали на то, что необходимым образом на нейроны действовало всего четыре изученных вещества. Лидтке и его коллеги выбрали самое перспективное из них, кенпауллон, для продолжения опытов на животных. Как показали последующие наблюдения, данный препарат эффективно блокировал хроническую боль у мышей, вызванную как проникновением раковых клеток в их кости, так и повреждениями спинного мозга.
Эти успехи заставили ученых детально изучить механизм действия кенпауллона на нервные клетки. Оказалось, что данный препарат не воздействует на ген KCC2 напрямую, а подавляет работу фермента GSK3-бета, чьи молекулы препятствуют нормальной активации данного участка ДНК. Благодаря этому Лидтке и его коллеги создали экспериментальную генную терапию, которая навсегда избавила грызунов от хронической боли.
Дальнейшие опыты на животных и добровольцах, как надеются ученые, подтвердят безопасность кенпауллона и его аналогов для человека и позволят использовать данные вещества для борьбы с хронической болью.
Американские биологи обнаружили, что экспериментальное лекарство от рака кенпауллон может очень эффективно подавлять хроническую боль как при развитии рака, так и при повреждениях спинного мозга. Результаты исследования опубликовал научный журнал Nature Communications.
"Мы провели скрининг большого числа противораковых препаратов, воздействующих на процесс роста клеток, в надежде найти вещество, которое бы воздействовало на ген KCC2, чья активность в нейронах падает при развитии хронических болей. Наши поиски указали на то, что такими свойствами обладает препарат кенпауллон", - пишут исследователи.
От различных форм хронической боли страдает примерно 8% жителей Земли. В отличие от острой боли, хроническую боль во многих случаях очень сложно или почти невозможно подавить из-за изменений в характере работы нервной системы. Американские медики под руководством адъюнкт-профессора Университета Дьюка (США) Вольфганга Лидтке нашла возможное решение для этой проблемы.
Ученые участвовали в масштабном проекте по изучению дополнительных применений уже созданных противораковых лекарств и прочих препаратов, одобренных для использования. Исследователей интересовали вещества, которые могут стимулировать активность гена KCC2, играющего важную роль в прокачке ионов хлора и калия в нервных клетках человека и других млекопитающих.
Работа этого участка ДНК нарушается при развитии хронических болей. Это натолкнуло Лидтке и его коллег на идею, что нормализация активности KCC2 избавит пациентов от неприятных ощущений. Руководствуясь этими соображениями, биологи проследили за действием свыше тысячи различных противораковых препаратов на культуры нейронов мышей, чей геном был модифицирован таким образом, что клетки начинали светиться при активации гена KCC2.
Последующие наблюдения указали на то, что необходимым образом на нейроны действовало всего четыре изученных вещества. Лидтке и его коллеги выбрали самое перспективное из них, кенпауллон, для продолжения опытов на животных. Как показали последующие наблюдения, данный препарат эффективно блокировал хроническую боль у мышей, вызванную как проникновением раковых клеток в их кости, так и повреждениями спинного мозга.
Эти успехи заставили ученых детально изучить механизм действия кенпауллона на нервные клетки. Оказалось, что данный препарат не воздействует на ген KCC2 напрямую, а подавляет работу фермента GSK3-бета, чьи молекулы препятствуют нормальной активации данного участка ДНК. Благодаря этому Лидтке и его коллеги создали экспериментальную генную терапию, которая навсегда избавила грызунов от хронической боли.
Дальнейшие опыты на животных и добровольцах, как надеются ученые, подтвердят безопасность кенпауллона и его аналогов для человека и позволят использовать данные вещества для борьбы с хронической болью.